Sophora flavescens ist eine Pflanze aus der Familie der Hülsenfrüchte. Es ist in Russland, Japan, Indien, Nordkorea und den nördlichen und südlichen Provinzen des chinesischen Festlandes verbreitet, wächst in einer Höhe von 1.500 Metern, wächst hauptsächlich an Hängen, sandigen Gebieten, grasbewachsenen Hängen, Sträuchern und in der Nähe von Feldern und war es nicht durch künstliche Einführung kultiviert. Indikationen: klare Hitze und Feuchtigkeit, Insektizid, Diuretikum. Bei heißem Durchfall, Blut im Stuhl, Gelbsucht und Urin, unter dem roten und weißen Gürtel, Schwellung und Juckreiz, Ekzem, Ekzem, Hautjucken, Krätze, Lepra; Externe Behandlung von Trichomoniasis-Vaginitis.
Cchemische Zusammensetzung
Die Wurzeln enthalten Alkaloide: Matrine, Oxymatrin, N-Oxysophocarpin, Sophoridin, D-Allomatrine, I-Somatrin, Sophoranol, ( plus ) Sophoranol-N-oxid), Sophocarpin, Sophoramin, N-Methylcytisin, Anagyrin, Baptifolin. Die Wurzel enthält auch eine Vielzahl von Flavonoiden: Kushenol A, B, C, D, E, F, G, H, I, J, K, L, M, N, O, KURARIDINOL, KURARIDINOL, KURARINOL, NEOKURARINOL, NORKURARINOL, ISOKURARINON, For-Mononetin, Kurarinon, Norkurarinon, Methylkushenol C, Lmaackiain, Trifolirhizin und Rtifolirhizin-6"-O-Malonat, Kushenin, Isoanhy-Droicaritin, Noranhydroicaritin, Xan-Thohumol, Isoxanthohumol, Luteolin-7--Glucosid Außerdem enthält die Wurzel auch Triterpensaponine: Sophoraflavosid I., II., III, IV., Sojasaponin I und Chinonverbindungen: Sophoraflavosid I., II., III., IV., Sojasaponin I und Chinonverbindungen: Soshechinon A .Der oberirdische Teil enthält Alkaloide: Matrine, Matrine Oxide, Dextro-Matrine, Isomatrine, Sophora-Alkohol, Sophora-N-Oxid, Stinky Beanine, Pseudoindigophyllin, LN-Methylvalechin, L-Sophoranin, L-Sophoramin, L-Locustin-Base, Dex -N-Oxazien-Wurzelbasis, links-△7-Dehydrosophoramin, Isosophocarpin, L-13, 14 Dehydrosophoidin (13, 14-dehy-drosophoridin), Dex{{2 8}}a-Hydroxymatrin, 9a-Hydroxysophocarpin, 9a-Hydroxysophocarpin-N-oxid, L-7,8-Dehydrolocustamin-Base (7,8- Dehydrosophoramin), L-9a -Hydroxysophoramin, Dimer von N-Methyleyti-Sin, Sophoramin, Lehmannin. Es enthält auch 2-Alkylchromon-Derivate, in denen 2-n-Docosyl-5,7-Dihydroxy-6,8-Dimethylchromon ({{50} }n-Henicosyl-5,7-Dihydroxy-6,8-Dimethylchromon) und 2-n-Tridecyl-5,7- Dihydroxy-6,8-Dimethylchromon (2-n-Tricosyl-5,7- Dihydroxy-6,8-Dimethylchromon), aber auch 2-n-Tridecyl-, 2-n-Pentadecyl-, 2-n-Heptadecyl-, 2-n-Heptadecyl-, 2-n-Nonadecyl, { {82}}n-Nonadecyl und 2-n-Pentacosyl-5,7-Dihydroxy-6,8-Dimethylchromon (5,7-Dihydroxy -6,8-Dimethylchromon).
Alkaloide in Blüten: Dex-Matrin, Dextro-Oxymatrin, L-7,11-Dehydromatrin (7,11-Dehydromatrin), Dextro-5a, 9a-Dihydroxymatrin (5a, 9a-Dihydroxymatrin), L-Sophora, N-Oxazienoxid, L-Locustamin-Base, L-9a-Hydroxylocustamin-Base, Dextro-Heuschrecke-Alkohol, Sophora-Alkohol-N-Oxid, Lupanin, L-Stinkbohnen, L -Pseudoindigolin, LN-Methyllorinin, L-Rhombifolin, Dextromamanin, D-Kuraranin, Isokuraramin.
Pharmakologische Wirkung
1. Antitumorwirkung
Matrine hat Antikrebsaktivität, und die Überlebensrate von 2 Monaten in der Gruppe von Mäusen, denen 500 ug.d intraperitoneal injiziert wurden, beträgt 40 Prozent, während die Kontrollgruppe alle innerhalb von 23 Tagen starb. Matrine oxidiert hat keine Wirkung. Matrine hat die Wirkung, die Hemmung der P815-Tumorzellproliferation durch Maus-Peritonealmakrophagen in vitro zu verringern. Sophocarpin hat auch Antikrebsaktivität und ist bei Versuchsmäusen resistent gegen S-180 und U-14. ECA, L und andere Tumorstämme zeigten offensichtliche Hemmwirkungen. Matrine, Matrine Oxide, Sophora Matrine und ihre unterschiedlichen Anteile an gemischten A-, B- und C-Basen haben unterschiedliche Hemmwirkungen auf solide S-180-Tumoren, die Tumorunterdrückungsrate jedes monomeren Alkaloids liegt über 35 Prozent, und wenn Die C-Basisdosis wird mit unterschiedlichen Anteilen gemischt und beträgt 113 mg / (kg.d), die Tumorunterdrückungsrate der kontinuierlichen intraperitonealen Injektion für 10 Tage beträgt 61,38 Prozent, was 23,5 Prozent höher ist als die des Gesamtalkali, und es gibt einen signifikanten Unterschied verglichen mit Matrine allein (P<0.01). Matrine has a significant inhibitory effect on the colony rate of peripheral multidirectional hematopoietic progenitor cells in chronic myeloid leukemia, with an inhibition rate of 0.76 and an optimal inhibitory concentration of 100mg/L. Sophora sophora decoction acts on human promyelocytic leukemia cells cultured in vitro, and at a dose of 8mg/ml, it can significantly induce leukemia cells to differentiate in the direction of mononuclear macrophages.
2. Aufstiegsleukozyteneffekt
Oxidiertes Matrin kann durch MMC und Cyclophosphamid verursachte Mausleukopenie verhindern, intravenöse oder intramuskuläre Injektion von 30 mg/kg Matrine und 100 mg/kg Oxymatrin haben eine signifikante Erhöhungswirkung auf die Anzahl peripherer Blutleukozyten bei normalen Kaninchen und die offensichtliche Zeit, Erhaltungszeit und Die Spitzenwerte der weißen Blutkörperchen von Oxymatrin bei normaler Aufhellungswirkung bei Kaninchen sind innerhalb von 18 Tagen nach der Verabreichung im Wesentlichen gleich, und die Aufhellungswirkung ist besser als die von Haifischleberalkohol. Bei der Behandlung von Leukopenie, die durch Kaninchen-Röntgenbestrahlung mit 600 Len, Matrine Oxymatrin und Matrine in der Sophora-Gruppe verursacht wurde, wurde die Anzahl der weißen Blutkörperchen in der Sophora-Gruppe vom 5. Tag nach der Verabreichung bis zum 19. Tag im Wesentlichen über 6000/mm3 gehalten. während die Kontrollgruppe das obige Niveau nicht bis zu 22 Tagen wiedererlangte. Die aufhellende Potenz von Oxymatrin war nicht höher als die von Gesamtalkali, während Matrine keine therapeutische Wirkung hatte. Oxidierte Matrine hat eine Dosisrate von 31 Lun/min für Leukopenie, die durch Körperbestrahlung von 60 Kobalt-R-Strahlen 500 Lun verursacht wird, was einen gewissen Präventions- und Behandlungseffekt zeigt, aber keinen Präventions- und Behandlungseffekt bei einer Dosisrate von 120 Lun/min.
3. Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System
1/4LD50 von intravenös verabreichtem Matrin und Oxymatrin wirkte signifikant Aconitin- und Chloroform-Epinephrin-induzierten Arrhythmien bei Ratten entgegen; Die intraperitoneale Injektion wirkte dem durch Chloroform induzierten Kammerflimmern bei Mäusen signifikant entgegen und erhöhte auch die erforderliche Dosis für Aconitin-induzierte Arrhythmien bei Ratten, gegen durch Bariumchlorid induzierte Arrhythmien bei Ratten und durch Ligation der anterior deszendierenden Koronararterie induzierte Arrhythmien bei Ratten. Die intravenöse Injektion von 30 mg/kg Oxymatrin bei Kaninchen verkürzte die Erholungszeit von Adrenalin-induzierten Arrhythmien, verkürzte die durchschnittliche therapeutische Verabreichung um 43 Prozent und die präventive Verabreichung um 22 Prozent. Die intravenöse Injektion von 42 mg/kg Locustin kann Calciumchlorid-induzierte ventrikuläre Arrhythmien bei Mäusen und Aconitin-induzierte Arrhythmien bei Ratten bekämpfen; Die intravenöse Injektion von L6mg/kg kann die Dosierung von Wabain erhöhen, um vorzeitige Herzschläge und Herzstillstand bei Kaninchen zu verursachen, und kann auch durch Koronararterienobstruktion und Reperfusion verursachte Arrhythmien bei Hunden bekämpfen, aber nicht gegen Calciumchlorid-Acetylcholin-induziertes Vorhofflimmern (Flapple). und Chloroform-Adrenalin-induzierte Arrhythmie bei Kaninchen. Intravenöses 1/5 LD50-Locustinin (11 mg/kg) kann Aconitin-induzierten Rattenrhythmus verhindern oder behandeln und kann auch die Toleranz von Meerschweinchen gegenüber verschiedenen durch Wabain verursachten Arrhythmien verbessern und Bariumchlorid- und Calciumchlorid-induzierte Arrhythmien bei Ratten verhindern. Die 1/10-LD50-Dosis (5 mg/kg) verkürzte die Zeit der Adrenalin-induzierten Arrhythmie bei Kaninchen signifikant und die Wirkungsdauer war viel länger als die von Chinidin. Es kann auch die linksventrikuläre Elektrofibrillationsschwelle bei Kaninchen erhöhen und mit zunehmender intravenöser Dosis zunehmen und kann auch dosisabhängig die Rate von Chloroform- oder Tetrachlorkohlenstoff-induziertem Kammerflimmern bei Mäusen verringern und gegen Tetrachlorkohlenstoff-Adrenalin-induzierte Arrhythmien bei Kaninchen kämpfen. Sophora-Alkaloide wirken gefäßerweiternd und schützen vor akuter Myokardischämie. Es kann bei anästhesierten Kaninchen eine offensichtliche antihypertensive Wirkung haben, indem es im Allgemeinen den Blutdruck um etwa 20 mmHg senkt und 2-3 Minuten dauert, bis er wieder normal ist; Die Ohrblutgefäße von Ex-vivo-Kaninchen können sofort eine Dilatation verursachen und etwa 10 Minuten anhalten; Bei einem akuten hämorrhagischen Herzen kann es seine Schlagzeit verlängern, und die Verlängerungszeit beträgt etwa 7 Minuten; Es hat eine signifikante Schutzwirkung bei akuter myokardialer Ischämie, die durch das Hormon der hinteren Hypophyse verursacht wird. Matrine Oxidation kann die atriale Kontraktilität bei Kaninchen erhöhen und hat eine gute Dosis-Wirkungs-Beziehung, 9 μm beeinflusst nicht die myokardiale Erregbarkeit, verkürzt aber die funktionelle Refraktärzeit; Reduziert die Schwellenkonzentration der Epinephrin-induzierten linksatrialen Automatik; Verlangsamt den rechtsatrialen Autorhythmus und reduziert die positive Frequenzwirkung von CaCl2 auf den rechten Vorhof. Die Menge der Vergiftung (360 μm) reduziert die myokardiale Kontraktilität und Erregbarkeit. Matrine oxidierte Matrine 50 μmol/L antagonisiert den positiven Frequenzeffekt von Isoproterenol. Die niedrigere (hohe) Konzentration von Oxymatrin (100 μmol/l) in kultivierten Kardiomyozyten kann den negativen (positiven) Frequenzeffekt mit ( )-Rezeptoren vermitteln. Matrine kann die rechtsatriale Autopilotfrequenz von Meerschweinchen verlangsamen, die rechtsatriale Kontraktilität erhöhen und die linksatriale MDF (maximale Antriebsfrequenz) reduzieren und ist dosisabhängig; Seine negativen Frequenz-, positiv inotropen und negativen MDF-Effekte sind alle linear korreliert. Matrine kann die linksatriale autonome Wirkung von Aconitin-induzierten Ratten hemmen oder die Latenz des Aconitin-induzierten Autorhythmus verlängern und seine anfängliche Frequenz verlangsamen; Es kann auch die Schwellenkonzentration der durch Wabain induzierten rechtsatrialen Arrhythmie bei Meerschweinchen und der durch Epinephrin-Injektion induzierten linksatrialen Automatik erhöhen und eine verstärkende Wirkung auf die positive inotrope Wirkung von Wabain haben. Matrine kann durch den Ca2-plus-Kanalblocker Verapamil (1 μmol/l) signifikant gehemmt werden, und die Hemmung der glatten Muskulatur ist stärker als die des Myokards, was darauf hindeutet, dass die positiv inotrope Wirkung von Matrine mit der Aktivierung von Ca2-plus-Kanälen zusammenhängen könnte. Matrine kann den cAMP-Gehalt erhöhen und den cMP-Spiegel im Rattenplasma senken, ohne signifikante Auswirkungen auf den cAMP- und cGMP-Gehalt im Myokardgewebe. Sophoridin kann die cAMP-Spiegel im Rattenplasma und den cAMP-Gehalt im Myokardgewebe erhöhen. Matrine Oxide 50 μmol/l und 250 μmol/l haben eine signifikante hemmende Wirkung auf den Anstieg des Laktatdehydrogenasegehalts in vitro kultivierter Kardiomyozytenschäden, die durch Mitomycin C verursacht werden, und können die durch Hypoglykämie und Hypoxie verursachte Kardiomyozytenschädigung verringern, haben aber keine schützende Wirkung auf die Kardiomyozytenschädigung verursacht durch Chlorpromazin. Die intramuskuläre Injektion von Oxymatrin hat die Wirkung, das Überleben des Myokards bei allogener freier Transplantation bei Mäusen signifikant zu verlängern, und seine Wirkung wird mit zunehmender Dosis verstärkt. Wenn die Gesamtflavonoide von Sophora sophora 125-250 ug/ml betragen, kann es die Frequenz spontaner Herzschläge von Kardiomyozyten-Clustern in kultivierten Mäusen verlangsamen und gegen spontane Kardiomyozyten und Wabain-induzierte Herzrhythmusstörungen ankämpfen. Sophora-Flavonoide hatten mit einer LD50 von 23,9 ± 1,1 g/kg und einem therapeutischen Index von 3,56 eine signifikante antagonistische Wirkung auf das Kammerflimmern, das durch die Inhalation von Chloroform bei Mäusen verursacht wurde. Die intravenöse Injektion von 8 g und 30 g/kg Sophorae-Flavonoiden in Kaninchen nach 30-60 Minuten kann die durch Chloroform-Epinephrin verursachte Arrhythmie deutlich bekämpfen. Die Quoten der vollständigen Konfrontation liegen bei 40 Prozent bzw. 70 Prozent. Die intravenöse Injektion von 20-40 g/kg der gesamten Flavonoide von Sophora sophora hat eine signifikante therapeutische Wirkung auf Arrhythmien bei Ratten, die durch intravenöse Injektion von Aconitin verursacht werden. Die Ansprechrate der ersten Behandlung betrug 63 Prozent und die Ansprechrate der zweiten Behandlung 84 Prozent. Die intravenöse Injektion von Matrine bei Ratten kann Arrhythmien, die durch Aconitin, Bariumchlorid und Koronarligatur verursacht werden, signifikant entgegenwirken. Anästhesierte Ratten injizieren intravenös 30 g/kg und 60 g/kg Sophora matrine, was offensichtliche negative autonome Wirkungen, negative Frequenzwirkungen und negative Leitungswirkungen zeigt. Diese Wirkungen verstärken sich mit zunehmender Dosis.
4. Beruhigende keuchende schleimlösende Wirkung
Matrine erzeugt hauptsächlich eine asthmatische Wirkung, indem es Rezeptoren erregt, insbesondere Rezeptoren im Erregungszentrum, Bronchospasmus lindert und die Freisetzung von Antikörpern und langsam reaktiven Substanzen hemmt. Matrine in kalziumfreier oder kalziumfreier Kirschner-Nährlösung kann der Wirkung von Acetylcholin-Bariumchlorid-Erregung in vitro Meerschweinchen, Ratten-Luftröhre und Darmrohr entgegenwirken. Die Asthmawirkung von Matrine und Oxymatrin auf Histamin-induziertes Asthma-Meerschweinchen ist im Wesentlichen ähnlich der von Aminophyllin, und die Asthmarate in 1 Stunde beträgt mehr als 90 Prozent, während die Kontrollgruppe etwa 15 Prozent beträgt; In Bezug auf die Asthmazeit hat Aminophyllin eine Asthmarate von 55 Prozent in 6 Stunden, und die gesamte Sophora-Base beträgt mehr als 80 Prozent. Sophora inline Ach hat eine stärkere Keuchwirkung als Aminophyllin, und seine asthmatische Wirkung kann durch die Erregung von -Rezeptoren im Mittelhirn bewirkt werden. Die Phenolrot-Ausscheidungsmethode bewies, dass die gesamte Basis von Matrhophyllum und Flavonoiden bei Mäusen eine offensichtliche zerstreuende Wirkung hatte.
5. Stabilisierende Wirkung
Sophora sophora {{0}} mg/kg kann die freie Aktivität von Mäusen signifikant hemmen; 400 mg/kg hemmten signifikant die passive Aktivität von Mäusen. 100-200mg/kg kann die europäische Kampfaggression von Einzelmäusen hemmen; Die Kombination von Sophora sophora base 25-40 mg/kg und Überwinterung (5 mg/kg) kann bei Mäusen zum Verlust des richtigen Reflexes führen, und 100-200 mg/kg Sophora total alkalisch kann die Hemmwirkung deutlich verstärken von 0,5 mg/kg Reserpin auf spontane Aktivität bei Mäusen; die Kombination von Sophora-sophora-Base 50-200 mg/kg und intraperitonealer Injektion einer unterschwelligen Dosis von Pentobarbital-Natrium 20-25 mg/kg kann Mäuse zum Schlafen bringen; bzw. es wird mit Thiopental-Natrium (intraperitoneale Injektion, 40 mg/kg) und Chloralhydrat (intraperitoneale Injektion) kombiniert. , 200mg/kg) in Kombination, kann die zentrale Hemmwirkung deutlich verstärken. Es kann auch der durch zentrale Stimulanzien Amphetamin (intraperitoneale Injektion, 4-6 mg/kg) und Koffein (50 mg/kg) verursachten psychomotorischen Erregung deutlich entgegenwirken; Sophora sophora hat nicht nur keine antagonistische Wirkung auf die durch Strychnin und Pentatetrazin verursachten Krämpfe, sondern verstärkt auch deren Krämpfe und erhöht die Zahl der Tiersterben. Sophora sophora allein hat eine schwache analgetische Wirkung, und in Kombination mit Morphin in der Schwellendosis kann es seinen analgetischen Anteil signifikant erhöhen.
6. Antiallergische Wirkung
Matrine kann als Immunsuppressivum die Freisetzung von allergischen Mediatoren reduzieren, was die Vermehrung von 50 Prozent T-Zellen bei einer Konzentration von 0,55-0,56 mg/ml hemmt und hemmt IL-2-Produktion bei einer Konzentration von 0,1 mg/kg.
7. Immunsuppressive Wirkung
Matrine und Oxymatrin hemmten die Immunfunktion von Mäusen bei einer Dosis von 1/5 LD50. Die intramuskuläre Injektion von Oxymatrin 150 mg/kg oder 100 mg/kg bei Kaninchen und Ratten hatte eine offensichtliche hemmende Wirkung auf passive oder aktive allergische Hautreaktionen und hatte eine offensichtliche hemmende Wirkung auf die Bildung von Serum-IgE-Antikörpern bei Kaninchen. Die intraperitoneale Injektion von Oxymatrin 200 mg/kg.d für 21 Tage hatte eine schützende Wirkung auf den Tod durch sofortige allergische Reaktionen bei Mäusen.
8. Andere Funktionen
Die intramuskuläre Injektion von Matrinoxid bekämpft signifikant die durch Krotonöl, Carrageenan und Eisessig (Mäuse) induzierte exsudative Entzündung. Kaninchensonde, subkutane Injektion, intravenöse Injektion, intraperitoneale Injektion und intramuskuläre Injektion von Sophora Sophora-Abkochung, Sophora-Sophora-Injektion und Matrine haben harntreibende Wirkungen, und die Menge an Natriumchlorid im Urin hat signifikant zugenommen. Sophora sophora 50-prozentiger Methanolextrakt hat eine durch Ethanolhydrochlorid verursachte Wirkung gegen Geschwüre, und sein Wirkstoff ist Kurarinon. Darüber hinaus hat Matrine in vitro und im Ausland antibakterielle Wirkungen, die Wirkungsintensität in vivo ist mit Chloramphenicol vergleichbar, und Alkoholextrakt hat in vitro eine Anti-Trichomoniasis-Wirkung und seine Stärke ist ähnlich der von Schlangenhanf.
