Erfahren Sie in wenigen Minuten mehr über Betulin.

Was ist Betulin?

Betulin ist ein SREBP-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 14,5 μM in K562-Zellen.

Bioaktivität

Target:IC50: 14,5 μM (SREBP, K562-Zelle), 74,1 μM (SREBP, HeLa-Zelle), 17,1 μM (SREBP, GOTO-Zelle)[1], 21,09 μM (SREBP, 181P-Zelle), 20,62 μM (SREBP, HeLa-Zelle )

In-vitro-Studien: Betulin (BE) hat ein breites Spektrum biologischer und pharmakologischer Eigenschaften, von denen die Antikrebs- und chemopräventiven Aktivitäten die meiste Aufmerksamkeit auf sich gezogen haben. Es wurde gezeigt, dass BE Antikrebseigenschaften hervorruft, indem es das Wachstum von Krebszellen hemmt. Abhängig vom Krebszelltyp hat BE ein ziemlich unterschiedliches Spektrum an antiproliferativen Aktivitäten gezeigt, die von einer schwachen Hemmung der Proliferation in Zellen der menschlichen Erythroleukämie-Zelllinie (K562) bis zu einer starken Hemmung in menschlichen Neuroblastomzellen (SK-N-AS) reichen, wobei The offensichtlichste Wirkung. Darüber hinaus zeigte BE auch eine signifikante Zytotoxizität gegenüber primären Krebszellkulturen, die aus Tumorproben von Patientinnen mit Eierstock-, Gebärmutterhals- und Glioblastom isoliert wurden, mit IC50-Werten im Bereich von 2,8 bis 3,4 μM, vergleichbar mit deutlich darunter.etablierte Zelllinien. Vergleich von rohem Birkenrindenextrakt und gereinigtem Betulin und Betulinsäure in menschlichen Magenkrebs- (EPG85-257) und menschlichen Bauchspeicheldrüsenkrebs- (EPP85-181) Arzneimittelempfindlichkeit und -resistenz (Daunorubicin und Mitoxantron) Zellen der zytotoxischen Aktivität der Linie. zeigten je nach verwendeter Verbindung signifikante Unterschiede in der Empfindlichkeit zwischen Zelllinien, was darauf hindeutet, dass sowohl Betulin als auch Betulinsäure als vielversprechende Leitsubstanzen für die Behandlung von Krebs angesehen werden könnten.

In-vivo-Studien: Betulin kann die Glukoseintoleranz verbessern und die grundlegende Lernleistung verbessern. Die Betulin-Behandlung kann die hippocampale SOD-Aktivität signifikant wiederherstellen und den MDA-Gehalt reduzieren. Betulin reduzierte auch signifikant die Spiegel von entzündlichen Zytokinen im Serum und Hippocampus. Darüber hinaus regulierte die Verabreichung von BE effektiv die Expression von Nrf2, HO-1 und blockierte die Phosphorylierung von IκB, NF-κB. Zusammenfassend kann BE eine schützende Wirkung auf den STZ-induzierten kognitiven Rückgang bei diabetischen Ratten über den HO-1/Nrf-2/NF-κB-Weg haben

Löslichkeit: In vitro: 10 mM in DMSO

Stammlösung:

1 mM 2,2588 ml 11,2938 ml 22,5876 ml

5 mM 0,4518 ml 2,2588 ml 4,5175 ml

10 mM 0,2259 ml 1,1294 ml 2,2588 ml

Zellassays: Die Chemoresistenz wurde unter Verwendung eines Proliferationsassays auf der Grundlage einer Sulforhodamin-B-Färbung getestet. Kurz gesagt, 800-Zellen pro Vertiefung wurden dreifach in 96--Vertiefungsplatten ausgesät. Nach 24 Stunden Anheftung wurden Substanzen in einer Verdünnungsreihe für 5 Tage Inkubation vor der SRB-Färbung zugegeben. Die Inkubation wurde beendet, indem das Medium durch 10 % Trichloressigsäure ersetzt wurde, gefolgt von einer weiteren Inkubation bei 4 Grad für 1 Stunde. Anschließend wurden die Platten fünfmal mit Wasser gewaschen und durch Zugabe von 100 μl 0,4-prozentigem SRB in 1-prozentiger Essigsäure für 10 min bei Raumtemperatur gefärbt. Ungebundener Farbstoff wurde durch fünfmaliges Tränken der Platte mit 1-prozentiger Essigsäure entfernt. Die Absorption wurde bei 562 nm nach Lufttrocknung und Wiederauflösung des proteinbindenden Farbstoffs in 10 mM Tris-HCl (pH=8,0) abgelesen.

Tierversuche:Ratten:;Ratten wurden zufällig in 5 Gruppen eingeteilt (n=10): Kontrollgruppe, STZ-Gruppe, STZ plus Betulin (20 mg/kg)-Gruppe, STZ plus Betulin (40 mg /kg) Gruppe. Diabetes wurde für 4 Wochen unter Verwendung von STZ (30 mg/kg, ip) gelöst in Citratpuffer (pH 4,4, 0,1 M) unter Verwendung einer 1-ml-Spritze induziert, während Kontrollratten ein gleiches Volumen an Citratpuffer erhielten. Danach wurden diabetische Ratten weitere 4 Wochen mit Betulin (20 mg/kg, 40 mg/kg) behandelt.

Versand:Raumtemperatur; variieren

Physikalische und chemische Eigenschaften

Spezifikation

98 Prozent

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